【摘 要】
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目的 建立比格犬血浆中G004的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)快速测定方法,并研究G004微粉化片剂及普通片剂在比格犬体内绝对生物利用度.方法 比格犬分别后肢静脉注射给予剂量为0.3 mg/kg的G004水-乙醇溶液、灌胃给予剂量为0.3 mg/kg的G004普通片剂或G004微粉化片剂,使用LC-MS/MS法检测血浆中G004的浓度.结果 G004在0.2～800 ng/mL线性范围内线
【机 构】
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中国药科大学 药物分析教研室,南京 210009 中国药科大学 药剂学教研室,南京 210009
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 建立比格犬血浆中G004的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)快速测定方法,并研究G004微粉化片剂及普通片剂在比格犬体内绝对生物利用度.方法 比格犬分别后肢静脉注射给予剂量为0.3 mg/kg的G004水-乙醇溶液、灌胃给予剂量为0.3 mg/kg的G004普通片剂或G004微粉化片剂,使用LC-MS/MS法检测血浆中G004的浓度.结果 G004在0.2～800 ng/mL线性范围内线性良好：高、中、低浓度下的平均提取回收率大于84.0％,批内批间精密度均为6.8％以下.静脉注射组、灌胃给药普通G004片剂组和灌胃给药微粉化G004片剂组的药动学参数如下：Cmax分别为(3 065±863.1)ng/mL,(70.44±27.71)ng/mL,(182.0±19.8)ng/mL； t1/2分别为(5.3±1.7)h,(4.0±1.2)h,(3.6±1.1)h；AUC0-30分别为(1617±361.4)ng·h/mL,(251.6±101.6) ng·h/mL,(480.9±44.8) ng.h/mL.结论 本试验建立的测定比格犬血浆中G004的定量方法,其快速、灵敏高.所研究G004普通片剂和G004微粉化片剂的绝对生物利用度分别为14.9％和29.7％,微粉化G004片剂的Cmax和AUC0-30较G004普通片剂显著增大,Tmax显著减小,相对生物利用度为190.6％,表明将G004原料药微粉化后所制片剂显著提高了G004在比格犬体内生物利用度.
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