【摘 要】
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以11β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮为骨架的孕甾类化合物是临床上应用最为广泛的一类抗炎药物.然而,其存在的毒副作用使得人们不断地进行结构改造,以期寻找更加安全的甾体
【机 构】
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四川大学华西药学院,成都,610041
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以11β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮为骨架的孕甾类化合物是临床上应用最为广泛的一类抗炎药物.然而,其存在的毒副作用使得人们不断地进行结构改造,以期寻找更加安全的甾体抗炎药物.在这其中,以泼尼松龙为基础的对其D环进行结构改造是一项十分重要的工作.然而,由于孕甾本身官能团众多,结构刚性强,位阻大,因此D环为六元环的孕甾类化合物却鲜见于报道.通过本文介绍的合成途径,首次合成出了两个D环为六元环的孕甾化合物.由于在16α位存在一溴原子,这同时也为其16位进一步改造奠定了基础.
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