【摘 要】
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雌激素相关受体α(ERRα)属于核受体超家族的孤儿核受体,生物学研究表明ERRα在乳腺癌细胞的增殖分化及人体新陈代谢、能量平衡中起着重要的调节作用,可能成为治疗乳腺癌
【机 构】
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山东轻工业学院 化学与制药工程学院,山东省高校轻工精细化学品重点实验室,山东济南 250353
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雌激素相关受体α(ERRα)属于核受体超家族的孤儿核受体,生物学研究表明ERRα在乳腺癌细胞的增殖分化及人体新陈代谢、能量平衡中起着重要的调节作用,可能成为治疗乳腺癌、糖尿病及肥胖的重要的药物靶点1.基于文献报道的构校关系2,我们设计并合成了几个骨架结构新颖的苯并吡喃酮类化合物,生物活性研究发现苯并吡喃酮类化合物对ERRα的转录功能有弱的反向激动作用(GAL4-ERRα细胞活性).对该类化合进行结构优化,设计合成一系列取代苯并吡喃酮类化合物并进行了ERRα体外相关生物活性研究,发现了取代的苯并吡喃酮类化合物13对GAL4-ERRα细胞有较强的反向激动活性,化合物13对ERR？、ERRγ、ERα、ER？ 受体无转录活性.
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