【摘 要】
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许多生物活性分子通过特异性识别和切割DNA 显示出优良的生物活性,因此设计合成特异性识别和切割DNA 的化学核酸酶是目前化学生物学研究领域的热点之一.吡咯聚酰胺因其特
【机 构】
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南方医科大学药学院合成药物化学课题组,广州510515
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许多生物活性分子通过特异性识别和切割DNA 显示出优良的生物活性,因此设计合成特异性识别和切割DNA 的化学核酸酶是目前化学生物学研究领域的热点之一.吡咯聚酰胺因其特异性DNA 识别性能成为DNA 切割剂的一个主要构建模块.本研究在化合物1 的基础上[1],设计合成了对称的、由聚醚连接的双吡咯-聚酰胺二聚体2(Fig.1)及其金属配物.电泳实验表明：配体2 的铜配合物(2@Cu2+)在生理条件下,可将超螺旋pBR322 DNA 切割成缺刻和线性DNA,而且在0.12 mM 的低浓度下,最大催化切割常数kmax即可达(7.87±0.57) h-1 (Fig.2),而配体1 的铜配合物(1@Cu2+)只能将超螺旋DNA 切割成缺刻产物,切割活性比2@Cu2+低20～30 倍.DNA 切割活性的改善主要归因于DNA 识别作用的提高.DNA-EB 荧光竞争实验证实：配体2 及2@Cu2+与CT DNA 的键合作用均比配体1 及1@Cu2+高约5 倍.
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