【摘 要】
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山药素是山药中一类重要的酚性化合物,具有控制植物休眠、抗菌、抗氧化、抑制 -D-葡萄糖苷酶等生物和药理活性[1-3].研究山药素与人血清白蛋白(HSA)的作用机理,有利于解释该类物质在体内的分布、吸收、代谢及其药理药效机制.本实验以没食子酸为起始原料,经甲基化、四氢铝锂还原、溴代、Wittig Horner缩合及钯碳还原等步骤,制得山药素V(化合物1,Fig.1)及其同分异构体(化合物2,Fig.
【机 构】
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河南大学化学化工学院环境与分析科学研究所,开封,475004 河南大学化学生物学研究所,河南大学河
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山药素是山药中一类重要的酚性化合物,具有控制植物休眠、抗菌、抗氧化、抑制 -D-葡萄糖苷酶等生物和药理活性[1-3].研究山药素与人血清白蛋白(HSA)的作用机理,有利于解释该类物质在体内的分布、吸收、代谢及其药理药效机制.本实验以没食子酸为起始原料,经甲基化、四氢铝锂还原、溴代、Wittig Horner缩合及钯碳还原等步骤,制得山药素V(化合物1,Fig.1)及其同分异构体(化合物2,Fig.2).在模拟人体生理的条件下,采用荧光光谱、红外光谱、紫外光谱和分子模拟的方法,研究该两种化合物与HSA的作用机制.由不同温度下的动态猝灭常数(KSV)和作用前后蛋白质的荧光寿命,可判断两种物质对HSA的荧光猝灭均为静态猝灭.并根据Stern-Volmer方程求得其结合参数,发现两者与HSA的结合能力相当(Kb 103).经位点竞争和同步荧光共同验证,两者均结合在HSA的亚结构域ⅡA色氨酸残基附近.紫外差谱和红外差谱表明,作用之后蛋白质中的 -螺旋含量均明显降低.实验结果与分子对接理论计算结果一致.
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