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斑蝥素作为传统中药斑蝥的主要活性成分，在抗肿瘤方面一直发挥着重要的作用[1]。斑蝥素具有抗癌效果好、广谱不易产生耐药性、作用靶点相对明确等优点，但由于它的毒副作用大、选择性差、药理机制不甚明确等影响了其进一步的临床应用[2]。寻找具有低毒、高效抗肿瘤活性的斑蝥素衍生物成为化学家和药物学家们不断努力的方向。去甲斑蝥素是斑蝥素重要的衍生物，其作为一种高效的抗癌药物被广泛应用于临床，主要用于治疗肝癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、食道癌、白血病、结肠癌、胃癌等多种癌症。我们课题组主要以廉价的呋喃、顺丁烯二酸酐等为主要原料经过Diels-Alder反应、Aza-Micheal加成反应[3]等简单绿色的方法对去甲斑蝥素衍生物进行合成研究，为后续抗肿瘤活性研究打下基础。