【摘 要】
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目的:将曲安奈德接枝低分子量聚乙烯亚胺(PEI1800)合成新型非病毒基因载体TA-PEI,提高转染效率,降低毒性。方法:曲安奈德的21位羟基用甲磺酰氯取代,生成曲安奈德甲磺酸酯。PEI1800,Tr
【机 构】
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浙江大学药学院,药物制剂剂研究所,杭州 310058
【出 处】
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2009年中国药学大会暨第九届中国药师周
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目的:将曲安奈德接枝低分子量聚乙烯亚胺(PEI1800)合成新型非病毒基因载体TA-PEI,提高转染效率,降低毒性。方法:曲安奈德的21位羟基用甲磺酰氯取代,生成曲安奈德甲磺酸酯。PEI1800,Traut’s试剂与曲安奈德甲磺酸酯一步反应生成TA-PEI聚合物。将TA-PEI与pDNA复合生成polyplex,其理化性质,转染效率和细胞毒性被研究。结果:TA-PEI被合成。其缓冲能力与PEI25K相似,优于纯水。其能与pDNA复合形成200nm左右的粒子。转染活性提高,优于PEI25K,细胞毒性低于PEI25K。结论:接枝TA后,PEI1800的转基因活性增强,而毒性较低,是一种有希望用于基因治疗的基因载体。
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