【摘 要】
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目的：制备RGDyK环肽修饰的同时包载阿霉素（DOX）和考布他汀（CA4）的新型聚合物胶束，并研究其体内外抗肿瘤活性。 方法：通过活泼酯反应将RGDyK环肽连接到PEG-b-PLA的PEG末端，得到cRGD
【出 处】
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2009年中国药学大会暨第九届中国药师周
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目的：制备RGDyK环肽修饰的同时包载阿霉素（DOX）和考布他汀（CA4）的新型聚合物胶束，并研究其体内外抗肿瘤活性。
方法：通过活泼酯反应将RGDyK环肽连接到PEG-b-PLA的PEG末端，得到cRGD-PEG-b-PLA共聚物;将阿霉素连接到MPEG-b-PLA的末端羟基上生成MPEG-b-PLA-DOX结合物。在此基础上通过溶解成膜法制备得到RGDyK修饰的同时包载阿霉素和考布他汀的主动靶向胶束（cRGD-PM-DOX-CA4）。体外实验中，以原代培养的脐静脉内皮细胞（HUVEC）作为血管内皮细胞模型，以鼠黑色素瘤细胞（B16-F10）作为肿瘤细胞模型，通过激光共聚焦实验和流式细胞实验对RGDyK环肽修饰的胶束的体外活性进行了评价。以接种鼠黑色素瘤B16-F10细胞的C57BL/6小鼠为模型，进行了药效学的研究。
结果：与未经修饰的被动胶束相比，主动靶向胶束与HUVEC和B16-F10的黏附和摄取显著增加;过量游离RGDyK环肽的加入能抑制其黏附与摄取。药效学实验结果表明，主动靶向胶束cRGD-PM-DOX-CA4比其他对照制剂具有更强的抗肿瘤效果,并显著延长了荷瘤小鼠的存活时间。
结论：RGDyK修饰的的主动靶向胶束（cRGD-PM-DOX-CA4）可作为肿瘤靶向的载体通过配体介导的方式促进抗肿瘤药物向肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的传递。
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