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癌症是严重威胁人类生命健康的重大疾病之一，研究癌症的发生发展规律，发展肿瘤早期诊断和治疗的新技术新方法，已经成为当今迫切需要解决的重大课题。运用现代分子影像技术，可实现在分子及细胞水平上对肿瘤细胞及微小病灶的高灵敏探测。此外，将影像探针和药物整合到一起，可实现诊断与治疗功能于一体(即所谓“see and treat”)。将这种双功能甚至多功能的分子用于肿瘤治疗，既可通过药物传输增强药物对肿瘤的靶向性，又可结合分子影像技术，实时观测药物在体内的分布和代谢，实时监测肿瘤的进展和评估药物的疗效，及时调整治疗方案，为肿瘤个性化治疗提供了新思路。此策略可通过增强靶向性来提高药物的安全性与有效性，还可通过及时调整治疗方案来提高合理用药程度，从而达到改善肿瘤治疗效果的目的。本课题对于建立诊疗多功能分子探针设计及构建的理论和方法，以及对于重大疾病早期诊断与治疗的探索具有重要意义。