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目的:运动所导致的自由基的过量产生,是运动性疲劳发生的机制之一.众多研究表明,谷胱甘肽过氧化物酶模拟物ebselen在生物抗氧化抗炎症方面疗效显著.为此,探讨ebselen对大强度耐力训练大鼠血清中MDA含量、SOD与GSH-Px活性、总抗氧化能力、NO及NOS等指标的影响,为其在运动医学领域的应用提供实验依据.方法:30只SD雄性健康大鼠,随机分为3组:安静对照组(A)、运动对照组(B)和运动加药组(C),每组10只.将ebselen溶于5%的DMSO生理盐水溶液中,用量为50 mg/kg/d,灌胃给运动加药组,其它两组灌服同等量的DMSO生理盐水作为对照.利用跑台建立为期8周的大强度耐力训练模型.造模成功后断头取血,制备血清备用.检测大鼠血清中MDA、SOD、GSH-Px、TAOC、NOS、iNOS、NO等指标的含量,各项指标测试均采用南京建成生物试剂有限公司所提供的试剂盒进行,操作严格遵照说明.实验数据由SPSS11.0统计软件进行处理.结果:与安静对照组相比,运动对照组血清中MDA含量显著上升(P<0.01),相比运动对照组,运动加药组MDA含量显著下降(P<0.01),但仍然显著高于安静对照组(P<0.01);相比安静对照组,运动对照组SOD活性下降(P<0.05)、GSH-Px活性下降但无显著性差异(P>0.05),加药干预后两者含量均显著回升(P<0.01);运动后,T-AOC较安静对照组显著下降(P<0.05),但服药干预后显著回升且高于安静对照组(P<0.05、P<0.01);T-NOS、iNOS活性运动对照组较安静对照组有所上升(P<0.05),服药后下降(P<0.05),但仍然高于安静对照组(P>0.05); NO含量变化趋势类似于此.结论:Ebselen是良好的GSH-Px模拟物,经口服给药后,在胃肠道可被迅速地吸收并保持稳定的血浆浓度.Ebselen可以通过结合巯基基团而进入细胞内,抑制活性氧的形成和增加机体抗氧化酶的表达,抑制脂氧化酶,进而提高机体总抗氧化能力,减少氧自由基的生成;通过抑制大鼠运动后NOS的过量表达,降低运动后NO的过量生成.机制可能是NO合成酶的催化活性中心含游离巯基,ebselen可与之结合,形成-Se-S-键,从而使该酶失活.而进一步研究发现,ebselen抑制作用主要是通过可诱导的NO合酶来体现.所以,ebselen可以有效对抗大强度训练所导致的血液中自由基的产生,延缓运动疲劳的发生.