【摘 要】
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螺环氧化吲哚作为一种优势骨架广泛存在于天然产物以及药物分子当中.多年以来,合成螺环氧化吲哚的方法有了一定的发展,而发展新的策略来构建这一结构单元仍然是当下的研
【机 构】
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华东师范大学化学与分子工程学院 绿色化学与化工过程绿色化上海市重点实验室 上海 200062
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螺环氧化吲哚作为一种优势骨架广泛存在于天然产物以及药物分子当中.多年以来,合成螺环氧化吲哚的方法有了一定的发展,而发展新的策略来构建这一结构单元仍然是当下的研究热点之一.螺环丙基氧化吲哚可以视作“给体-受体”类型的环丙烷,可作为合成子进一步应用于反应当中,其潜在的合成价值仍在拓展当中.[1] Carreira小组率先实现了螺环丙基氧化吲哚与亚胺的[3+2]环加成反应,[2a]随后我们小组报道了螺环丙基氧化吲哚与苯甲醛的环加成反应.[2b]受到Kerr、唐勇等人对“给体-受体”类型的环丙烷的研究的启发,[3]我们发展了首例螺环丙基氧化吲哚与硝酮的催化不对称反应,通过其环加成反应高效地构建了的新的3,3'位杂环取代的螺环氧化吲哚,与此同时实现了对螺丙基氧化吲哚的高效的动力学拆分,其选择因子(selectivity factors)最高＞200.
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