对称取代的二芳基碘鎓盐的合成及其作为方便前体用于尿嘧啶的后期氟化

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kfqwyf
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  二芳基碘鎓盐作为一种温和、无毒且性质稳定的芳基化试剂,广泛应用在工业生产和制药行业;其中,二芳基碘鎓盐在富电子性芳烃药物分子合成的后期氟负离子的引入反应中得到极大的应用。本文使用N-F氧化试剂成功的制备了包含对称型嘧啶碘鎓盐在内的多种碘鎓盐;并且以四甲基氟化铵为高效氟源,比较了不同温度,不同溶剂,不同金属催化条件下的氟化反应及氟化反应表现出的选择性;结果表明,对称型嘧啶碘鎓盐的氟化产率及生成的氟代嘧啶的产率要远高于其他结构的碘鎓盐。此外,在无水甲苯为溶剂的高温氟化反应中,观察到惰性的甲苯被氟化;本文对于放射性示踪迹(PET)18F-尿嘧啶的合成具有重要的指导意义。
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