【摘 要】
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据报道2(5H)-呋喃酮因具有γ-丁内酯结构而表现出较好的抗菌活性[1].最近几年,我们课题组一直从事2(5H)-呋喃酮系列化合物的研究,我们以2(5H)-呋喃酮基本骨架为先导化合
【机 构】
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吉首大学 湖南省吉首市 416000
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
论文部分内容阅读
据报道2(5H)-呋喃酮因具有γ-丁内酯结构而表现出较好的抗菌活性[1].最近几年,我们课题组一直从事2(5H)-呋喃酮系列化合物的研究,我们以2(5H)-呋喃酮基本骨架为先导化合物,合成出了一系列的2(5H)-呋喃酮衍生物[2-4],因该类化合物对TyrRS 表现出优良的抑制作用,而具有很强的抗菌活性.但是由于病菌容易突变,而产生耐药性.为了降低病菌的耐药性,我们将单靶点药物改造成多靶点药物.通过将喹诺酮引入到2(5H)-呋喃酮分子中,获得2(5H)-呋喃酮-喹诺酮型杂合体(图1),并用类似的方法合成出一系列的化合物.从活性测试结果中发现活性最好的化合物(1)对TyrRS 以及DNA 旋转酶具有显著地抑制作用,抑制大肠杆菌的MIC50 达到45nM.分子模拟表明,2(5H)-呋喃酮与喹诺酮的杂合没有改变化合物1 与TyrRS 以及DNA 旋转酶的结合模式(图2),因此,化合物1 是一个值得进一步深入研究的抗菌化合物.
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