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利用化学小分子调节细胞内生物大分子的活性，一直是化学生物学家努力的方向之一。我们的策略是将酶的关键残基位点插入带保护基的非天然氨基酸，使其丧失活性。通过发展生物正交消除反应，利用小分子将这种保护基脱去，将活性位点的残基恢复为天然的氨基酸，从而使其从抑制状态中恢复活性，实现了细胞内可控的蛋白酶激活。