抗血吸虫药物吡喹酮-硝酸酯的设计与合成

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zzqeng
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  血吸虫病是一种严重危害人类健康和社会经济发展的重大传染性疾病。目前,吡喹酮是唯一的治疗药物,长期大规模的反复应用易导致血吸虫可能产生抗性[1]。此外,吡喹酮仅对血吸虫成虫有效,而对童虫无效,无预防作用,受治者治疗后的重复感染,为血防工作中的一大难题。自由基对童虫具有一定的杀灭效果,特别是一氧化氮(NO)具有良好的抗血吸虫童虫作用,且可能与吡喹酮的作用靶点不同[2]。因此,课题组采用吡喹酮为先导化合物,合成了具有NO释放能力的新型吡喹酮衍生物——吡喹酮—硝酸酯二价化合物(Figure 1),化合物结构经IR、MS和NMR确证。初步药效试验表明,该系列药物具有良好的血吸虫防治活性。系统的抗血吸虫活性及其作用机制正在研究中。
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