【摘 要】
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Aims: The tri-THF protease inhibitor,GRL-0519,with excellent antiviral activity on drug resistant virus,showed the ability to make new interactions with the side chain of Asp30 in the wild type enzyme
【机 构】
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Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical Co
【出 处】
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
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Aims: The tri-THF protease inhibitor,GRL-0519,with excellent antiviral activity on drug resistant virus,showed the ability to make new interactions with the side chain of Asp30 in the wild type enzyme and Asn30 in the mutant variant.
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替勃龙兼具有雌激素、孕激素及雄激素活性,目前临床上主要用于自然或手术绝经后的各种症状,已上市商品替勃龙片(利维爱,Livial)可用于更年期女性的骨质疏松症。有两种晶型即晶Ⅰ型(单斜式)和晶Ⅱ型(三斜式),其中晶Ⅰ型因其更好地稳定性在制剂产品中应用较广,但两者结晶形态不是完全孤立的,在精制中,当其超过一定的过饱和状态后,晶Ⅱ会在晶Ⅰ上产生结晶,致使其结晶过程不易控制,易得混晶。
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是近年广受关注的治疗2型糖尿病的新靶点。已有研究表明,PTP1B可以调控胰岛素以及瘦素信号转导通路,抑制PTP1B不仅可以产生显著的胰岛素增敏效果,而且可以调节体内脂肪代谢,因此PTP1B抑制剂对2型糖尿病及其并发症可能有综合治疗效果[1-3]。然而,由于PTP酶家族的活性腔具有正电性的结构特征,PTP1B抑制剂的体内活性不易获得。