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目的：综述了6(7)α-甲氧基青霉素或头孢菌素衍生物的合成研究进展。
方法：根据目前文献报道的有代表性的合成方法，对其进行了分析、归纳和总结。
结果：采用希夫碱法对青霉素或头孢菌素进行结构修饰具有高收率、安全、环保的特点，越来越受到重视。
结论：新一代广谱半合成β-内酰胺类抗生素6(7)0α-甲氧基青霉素或头孢菌素衍生物，具有较高的化学稳定性和对β内酰胺酶稳定的特点，常规青霉素或头孢菌素的6(7)α甲氧基化研究，对寻找广谱耐酶的抗生素具有重大意义。