论文部分内容阅读
酸性神经鞘磷脂酶(ASM)水解鞘磷脂生成神经酰胺和磷酰胆碱，调节体内神经鞘磷脂的动态平衡及神经酰胺参与的信号转导，在动脉粥样硬化，抑郁症，肺泡组织损伤，肝损伤等多种疾病的发生发展过程中起着重要的作用[1]。
基于呫吨酮骨架的新型酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计合成与生物学评价
【摘 要】
：
酸性神经鞘磷脂酶(ASM)水解鞘磷脂生成神经酰胺和磷酰胆碱，调节体内神经鞘磷脂的动态平衡及神经酰胺参与的信号转导，在动脉粥样硬化，抑郁症，肺泡组织损伤，肝损伤等多种疾病的发生发展过程中起着重要的作用[1]。
【机 构】
：
中国药科大学 江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京,210009
【出 处】
：
2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
【发表日期】
：
2015年3期
其他文献
水飞蓟素是一种重要的医药原料,主要成分为水飞蓟宁,水飞蓟亭,水飞蓟宾A,水飞蓟宾B,异水飞蓟宾A和异水飞蓟宾B六种黄酮木脂素类化合物的混合物[1-5]。本文以新疆乌苏产水飞蓟为原料,考察了不同溶剂乙醇、乙酸乙酯、丙酮对水飞蓟素提取效率的影响。
Kv1.5 potassium channel is an efficacious and safe therapeutic target for the treatment of atrial fibrillation(AF),the most common arrhythmia that threatens human.Herein,by modifying the hit compound
一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、免疫等系统发挥重要的生理作用[1]。由于NO 的多种生物活性以及"双刃剑"的作用，利用高浓度的NO来实现抗肿瘤则需要选择性和靶向性地将NO定点输送到肿瘤细胞中，尽可能的减少NO 在非靶部位的释放而带来的副作用。
2005年，拥有自主知识产权的丁苯酞软胶囊被国家药监局批准上市，成为国际上首个作用于急性缺血性脑卒中多个病理环节的创新药物。丁苯酞能重建脑缺血区微循环，显著缩小脑梗塞面积，并能保护线粒体功能，改善脑代谢。
Structure-Activity and Structure-Property Relationship and Exploratory in vivo Evaluation of the Nan
Directly disrupting the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction(PPI)has been proven an effective way to activate Nrf2.On the basis of the potent Keap1-Nrf2 PPI inhibitor reported by our group previousl
Rosiglitazone is clinically used to treat insulin resistance.However,its long-term administration will increase the incidence of cardiovascular side effects.[1] Given the beneficial effects of nitric
Synthesis and Biological Evaluation of GST-π-Based Novel NO-Donating CDDO Derivatives as Potential A
会议
α,β-不饱和酮化合物CDDO-Me具有显著的抗炎和抗肿瘤活性[1],但在进行2型糖尿病慢性肾病Ⅲ期临床研究时,发现它有严重的心血管不良反应[2]。我们推测,CDDO-MeA环上的α-氰基烯酮反应性极强,除与靶标作用外,也可能与非靶标蛋白的巯基发生了迈克尔加成,产生了副作用。
The epidermal growth factor receptor(EGFR)is one important member of protein tyrosine kinases.Aberrant activation of EGFR has been linked to tumor proliferation,invasion and metastasis.1,2 Several rev
The synthesis of 4-isochromanones via Parham-type cyclization with Weinreb amide as the internal electrophilic group,t-BuLi as the lithium reagent was described.The reaction was very efficient and cou