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目的：建立人血浆中环苯扎林的LC-MS/MS测定法，研究环苯扎林片在健康人体内的药代动力学。
方法：12名受试者随机分成2组，每组男女各3名，进行双周期自身交叉不同剂量单次给药（5mg/人、10mg/人），单次给药结束后经两周清洗期进行多次给药（连续给药5天，第1天到第4天，5mg/人/次，3次/天，第5天给药1次，5mg/人/次），评价其药代动力学。用HPLC-MS/MS法测定环苯扎林血药浓度。用DAS进行数据处理，并用SPSS对其中的结果进行统计分析。
结果：单剂量口服环苯扎林5mg,10mg后主要药动学参数分别如下:tmax（4.083±0.996）和(4.583±1.379)h;?max(4.482±1.25)和（9.171±3.888）μg·L-1;AUC(0-t)(110.725±31.766)和（234.926±85.631）μg·h·L-1;AUC(0-8)(125.405±36.906)和（267.029±105.504）μg·h·L-1;t1/2(27.084±9.482)和(26.167±5.749)h。多次给药主要药动学参数如下:tmax为(4.25±1.288)h;?max为(16.613±5.418)μg·L-1;AUC(0-t)为(585.128±239.583)g·h·L-1;AUC(0-8)为(697.610±311.242)μg·h·L-1;AUCSS为(112.546±37.533)μg·h·L-1;t1/2为29.958±9.842)h。
结论：此法灵敏，准确，适合人血浆中环苯扎林的测定。主要药动学参数与文献报道一致，单次给药在5、10mg/人两个剂量组间药代动力学参数无性别差异。