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章鱼胺(octopamine,OA)是无脊椎动物体内特有的生物胺,在昆虫体内发挥着重要的生理作用,如运动、产卵、学习及记忆等.其功能得以发挥需激活相应的G蛋白偶联受体,即章鱼胺受体.橘小实蝇是一种严重为害世界果蔬的重要害虫,具有繁殖速度快、寄主范围广等特点,为了解决橘小实蝇抗药性的难题,我们研究章鱼胺受体的分子特性,探索其潜在功能,为新型药剂的开发提供依据.本研究以橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)为对象,利用RT-PCR克隆获得BdOctβ1R的cDNA序列,序列分析结果表明其BdOctβ1R基因编码454个氨基酸,生物信息学分析表明其编码的蛋白具有典型的7跨膜结构域,序列多重比对发现其与β-肾上腺素受体具有高度的同源性.应用实时定量PCR解析了其时空表达模式,结果表明该受体基因在橘小实蝇的所有发育历程及主要组织(神经系统、脂肪体、中肠、马氏管、卵巢和精巢)中都有表达.其中,在成虫中枢神经系统和马氏管中显著高表达,表明其在神经系统和代谢调节过程中发挥着重要的作用.此外,利用哺乳动物细胞异源表达系统,在HEK-293细胞中成功进行瞬时表达.利用第二信使cAMP测定了不同配体对BdOctβ1R的活性,结果表明OA不仅能成功激活该受体,而且其活性具有浓度依赖性,EC50为9.11 × 10-9 mol/L.为了进一步确定该受体的药理学特性,我们测定naphazoline,tyramine,dopamine及phentolamine等多种化合物对该受体的激动活性和颉颃活性.结果表明naphazoline和tyramine的EC50分别为6.35×10-10 mol/L和1.97×10-8 mol/L,与模式配体OA相比较,naphazoline表现出更强的激动活性.而phentolamine作为一种典型的α-肾上腺素颉颃剂,却表现出微弱的激动效应.在测试的化合物中,phentolamine,mianserin和chlorpromazine对BdOctβ1R均具有一定的颉颃作用.其中mianserin效果最明显,其颉颃活性为58.3％.为了进一步明确BdOctβ1R的生理功能,我们研究了该受体对不同环境条件的反应,结果表明,饥饿24h可以诱导基因表达显著上调(为对照的1.44倍),而温度(42℃和4℃)胁迫并不能导致其表达发生显著性变化.据此,我们推测BdOctβ1R参与橘小实蝇对饥饿反应的生理过程,可能在调控觅食的生命活动中发挥着重要的作用.