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光动力疗法(PDT)是一种利用活性氧杀死癌细胞的治疗方法.铱(Ⅲ)配合物呈三重激发态,可与周围氧分子(O2)之间发生能量转移,诱导产生单线态氧(1O2),因此可以作为光敏剂在光照射下直接或间接地杀死癌细胞.[1,2]内质网(ER)是细胞非常重要的的细胞器,主要负责蛋白质和膜脂质的合成和输出.内质网氧化还原信号通路的细微干扰都很可能导致内质网应激诱导的细胞凋亡.鉴于此,我们介绍了一系列以ER 为目标的Ir(Ⅲ)配合物作为光动力学疗法(PDT)光敏剂,在其更换不同的主要配体,研究配合物靶向内质网的高效性和相应PDT 性能.这些配合物可以有效在内质网中积累,并且经光照后(465nm)能较好地引发癌细胞凋亡,其IC50 值均小于1μM.