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目的:聚酰胺-胺(PAMAM)是近年来新出现的合成高分子,可以包裹药物分子,也可以通过与细胞膜作用增加药物的摄取.本研究将口服生物利用度低的阿霉素包埋于PAMAM中,以提高阿霉素的口服生物利用度.方法:制备PAMAM-阿霉素复合物.使用MTT法测定PAMAM对Caco-2细胞毒试验;Caco-2细胞对阿霉素,Doxorubicin-PAMAM复合物的浓度依赖性、时间依赖性的摄取实验; 比较PAMAM复合物和P-糖蛋白抑制剂环孢霉素A对阿霉素摄取增加的效果;大鼠肠粘膜离体实验考察Doxorubicin-PAMAM复合物跨小肠粘膜的转运能力.大鼠单剂量口服给药后生物利用度的测定.结果:PAMAM能够有效包埋阿霉素形成复合物;该复合物能够控制药物在体内的释放,起缓释作用; PAMAM本身作为载体材料不会对细胞产生毒副作用; Doxorubicin-PAMAM混合物的摄取率明显高于单独的阿霉素;PAMAM可以有效地提高阿霉素在小肠粘膜的透过率;PAMAM与阿霉素形成的复合物可以大大提高阿霉素的口服生物利用度.