【摘 要】
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向有机分子中引入氟原子或含氟集团后,其物理性质、化学性质以及生理性质通常比母体分子有明显的提高[1]。二氟亚甲基常常被用于药物以及生物活性分子的设计中。一方面,
【机 构】
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上海大学理学院化学系上海200444上海大学理学院化学系上海200444;中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室上海200032
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向有机分子中引入氟原子或含氟集团后,其物理性质、化学性质以及生理性质通常比母体分子有明显的提高[1]。二氟亚甲基常常被用于药物以及生物活性分子的设计中。一方面,二氟亚甲基(-CF2-)具有很好的代谢稳定性,常常被视作氧原子、羰基和亚甲基的生物电子等排体(bioisostere) [2]；另一方面,在官能化的二氟甲基(即二氟烷基RCF2,R≠H)中,二氟亚甲基的吸电子效应还会影响到相邻官能团R的电子性质、化学性质以及反应活性。我们利用二氟羧酸钾盐在金属银促进下发生脱羧自偶联反应合成含两个二氟亚甲基的产物(Table 1)。通过对反应条件的优化,发现底物分子对位上不论接给电子基还是吸电子基都能发生反应,另外研究还发现该方法具有较好的底物普适性和官能团耐受性,为后续进一步官能化提供有效途径。
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