具有SARS冠状病毒主蛋白酶抑制活性的秦艽有效成分研究

来源 :中国化学会第28届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qpzm007
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  SARS 是一种因感染SARS 相关冠状病毒而导致的一种新型呼吸道传染病,传染性极强.SARS 冠状病毒主要蛋白酶(main protease)在SARS 冠状病毒转录和复制过程中起主要作用.如果某类化学成分能够抑制对SARS 冠状病毒主蛋白酶的水解作用具有抑制作用的化合物可以有效地抵御SARS 冠状病毒对人体的侵染[1-2].天然产物及其衍生物具有结构的多样性和生物活性的多样性等特点,在疾病治疗中发挥了很大的作用.我们以SARS 冠状病毒主蛋白酶为靶点,运用体外酶活高通量筛选(HTS)方法,对中药秦艽(RadixGentianae Macrophyllae)中有效成分的活性进行跟踪分离[3],结果表明,秦艽乙醇提取物具有很好的抑制SARS 冠状病毒主蛋白酶活性的作用,通过进一步分离纯化获得环烯醚萜类化合物6β-hydroxyipolamⅡde、山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯,它们的IC50 值分别为138.8 μM、104.1 μM、125 μM.说明环烯醚萜类化合物能够有效的抑制SARS 冠状病毒主蛋白酶的活性,有望作为抑制SARS 冠状病毒的潜在活性小分子.
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