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血管生成是成人体内血管形成的一种主要方式。血管生成异常可影响多种疾病的进程，如恶性肿瘤、糖尿病视网膜病变和年龄相关性黄斑变性等；而抗血管生成药物对于上述疾病的治疗具有重要意义。抗血管生成药物可分为内源性血管生成抑制剂和间接血管生成抑制剂。前者通过降低某些血管活性因子(如血管内皮生长因子)的活性抑制内皮细胞增殖和(或)迁移，后者可通过间接降低某些血管活性因子的水平、减少原癌基因的表达、干预微环境、抑制炎症反应等多种方式影响血管生成。本综述主要阐述抗血管生成药物的分类及作用机制，对恶性肿瘤及多种眼科疾病的治疗具有重要意义。