【摘 要】
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目的：为了发挥栓塞治疗与药物化疗的双重功效,同时能够利用MRI 监测栓塞进程及效果,我们制备了包载舒尼替尼和磁性氧化铁纳米簇的MRI"可视化" 载药栓塞微球,并对其进行了体外的初步评价.方法：前期我们采用微波辅助溶剂热法制备了磁性氧化铁纳米簇,将其作为MRI 显影材料包载到聚丙烯酸微球中；并考察了该微球的理化性质、栓塞性质和MRI 可视性.本研究进一步将化疗药物舒尼替尼载入该微球,制备了同时包载舒
【机 构】
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北京大学药学院天然及仿生药物国家重点实验室,北京 100191;北京大学药学院,分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室,北京 100191
【出 处】
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2017年中国药学大会暨第十七届中国药师周
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目的：为了发挥栓塞治疗与药物化疗的双重功效,同时能够利用MRI 监测栓塞进程及效果,我们制备了包载舒尼替尼和磁性氧化铁纳米簇的MRI"可视化" 载药栓塞微球,并对其进行了体外的初步评价.方法：前期我们采用微波辅助溶剂热法制备了磁性氧化铁纳米簇,将其作为MRI 显影材料包载到聚丙烯酸微球中；并考察了该微球的理化性质、栓塞性质和MRI 可视性.本研究进一步将化疗药物舒尼替尼载入该微球,制备了同时包载舒尼替尼和磁性氧化铁纳米簇的栓塞微球,考察了微球的形态、粒径分布以及100-300,300-500,500-700,700-900 和900-1200 μm 不同粒径组的载药量、包封率和体外释药性质.结果：所得微球形态圆整,药物和磁性氧化铁纳米簇分布在微球中,粒径均在100-1200 μm 范围内.微球在体外MRI T2加权成像扫描下可被检测到.微球载药量可达到40 mg/mL；48 h 包封率可达到98％以上.舒尼替尼在磷酸盐缓冲液(PBS)中缓慢释放,各粒径组微球7 天的平均累计释放率为36.07±7.47％.结论：本研究所制备的包载磁性氧化铁纳米簇和舒尼替尼的栓塞微球,是一种同时具有MRI 下"可视"和缓释作用的新型栓塞给药系统,有望提高经动脉栓塞治疗的疗效和安全性.
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