【摘 要】
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p53是一个极其重要的抑癌基因,大部分癌症的发生,均与p53的突变有关,因此各种可活化或恢复p53信号通路的小分子,是一类潜在的重要抗肿瘤先导化合物[1-3].2010年,Laiho课题组
【机 构】
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广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地桂林541004
【出 处】
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中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
p53是一个极其重要的抑癌基因,大部分癌症的发生,均与p53的突变有关,因此各种可活化或恢复p53信号通路的小分子,是一类潜在的重要抗肿瘤先导化合物[1-3].2010年,Laiho课题组通过对一系列化合物库的筛选,发现酞嗪并[1,2,b]喹唑酮化合物1a是一个良好的p53信号通路的活化剂[4],但有关这个化合物及其衍生物的合成方法,以及它们后续相关的生物活性研究一直没有文献报道.我们以邻氨基苯甲酸类化合物为起始原料,经过5步反应合成出了二十多个酞嗪并[1,2,b]喹唑酮衍生物(Scheme 1).初步的抗肿瘤活性研究表明,化合物1对各种常见癌细胞的体外生长具有很强的抑制作用,个别化合物的IC5o值达到纳摩尔级,其抗肿瘤作用机制研究目前正在进行中.
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