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目的:寻找具有良好药代动力学性质和抗耐药性的新一代红霉素衍生物.方法:根据红霉素作用机理和构效关系,设计并合成了3个新的含氨基酸取代基的红霉素衍生物,并用常规二倍稀释法对制备的目标化合物进行了体外抗菌活性的检测.结果与结论:体外抗菌试验表明设计并合成的三个化合物均显示了较好的抗菌活性,特别是对红霉素耐药的肺炎链球菌有良好的敏感性.