丙氨酰美登醇的合成生物学制造

• 作 者: 李小曼 沈月毛
• 机 构: 山东大学药学院,天然产物化学生物学教育部重点实验室山东省济南市历下区文化西路44号250012
• 出 处: 2016年合成微生物学与生物制造学术研讨会
• 发表日期: 2016年6期
• 关键词: 生物合成 合成生物学 L-丙氨酰化 结构域置换 底物识别

　　美登木素是现有微管蛋白抑制剂中活性最强的天然产物.2013 年，用美登木素做"弹头"的药物-抗体偶联物通过FDA 批准，用于治疗HER2 阳性乳腺癌.然而，该药物的重要中间体L-丙氨酰美登醇的制备仍然是采用化学合成的方法，不但产率低，还有不易分离除去的副产物.合成生物学途径可望高效制备L-丙氨酰美登醇，可能极大加快美登木素-抗体偶联物药物的研发进程.