【摘 要】
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近年来，端粒酶肿瘤细胞永生关系的确立，使得端粒酶成为肿瘤分子研究的一个热点.端粒酶抑制剂被认为是潜在的高选择性低毒性的抗癌药物.G-四链体抑制端粒酶的活性达到抗肿瘤
【机 构】
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同济大学化学系,上海,200092
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近年来，端粒酶肿瘤细胞永生关系的确立，使得端粒酶成为肿瘤分子研究的一个热点.端粒酶抑制剂被认为是潜在的高选择性低毒性的抗癌药物.G-四链体抑制端粒酶的活性达到抗肿瘤目的.本文设计合成一系列对DNA 有识别能力，稳定端粒DNA G-四链体的碱基衍生物.以端粒DNA 为靶点，根据DNA 双螺旋结构中碱基配对的规则，将核苷酸的碱基通过化学方法引接到大环芳烃上(如图)，用作对另一对相应的核苷酸位置的“识别子”，并运用紫外光谱、荧光光谱等研究碱基衍生物与G-四链体DNA作用方式和识别作用，寻求能够诱导并稳定端粒G-四链体DNA 结构的碱基衍生物，从而抑制端粒酶的活性，为抗癌药物的筛选提供理论和实验依据.
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