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核受体(Nuclear Receptors)是人体中最大的蛋白质转录因子超大家族,由48個基因编码的200多個蛋白质组成,是包括类固醇激素、甲状腺激素、性激素、维甲酸、维生素D等化学信号的功能受体蛋白,对机体生長发育、新陈代谢、细胞分化及多种病理生理过程有极重要的调节作用。核受体功能障礙会导致严重的人类疾病,而核受体小分子配体能通过调控核受体功能而治疗疾病,针对核激素受体靶点的许多药物已成功应用于临床治疗癌症、糖尿病、心血管疾病以及脑痴呆等多种疾病。因此,核受体被譽為药物开发的第二大类靶蛋白。