戊乙奎醚手性异构体立体选择性药代动力学研究

来源 :第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cwhgh
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  目的 研究戊乙奎醚在比格犬体内的立体选择性药代动力学.方法 采用手性色谱柱,建立了生物样品中戊乙奎醚手性异构体LC/MS/MS定量分析方法,研究了戊乙奎醚在比格犬体内的构型转化和立体选择性药代动力学.结果 R2异构体在比格犬体内不发生向其它3个手性异构体的转化;戊乙奎醚外消旋体用药时,R2在体内持续时间较长,t1/2是其它3个异构体的1.6倍左右,其它3个手性异构体在比格犬体内的消除均较R2快.R2单独用药与作为消旋体形式用药的药代动力学过程基本相似,以消旋体形式用药时,其它3个手性异构体不影响R2的药代动力学过程.结论 戊乙奎醚外消旋体用药时,R2比其它3个异构体在体内持续时间长;R2单独用药与作为外消旋体形式用药的药代动力学过程基本相似,其它3个手性异构体不影响R2的药代动力学过程.
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目的 建立兔全血、玻璃体、房水、视网膜、晶状体、虹膜、角膜、巩膜及视神经中环孢素A的LC-MS/MS测定方法,考察在不同给药剂量下兔眼玻璃体内的药物的吸收、分布及微球的降解特性.方法 全血、眼部液体组织或固体组织的匀浆液加入内标环孢素D后经乙醚萃取.色谱柱为SB-AQ C18柱(4.6×50 mm I.D.,3.5 μun粒径),柱温50℃,流动相乙腈及0.01%氨水梯度洗脱.检测器为API400