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DPP-4酶通过切除GLP-1末端两个氨基酸而使GLP-1和GIP这些肠道激素迅速失去活性。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶而减少机体对这些肠促胰素的代谢。进食后血浆GLP-1的浓度大约增加2倍，它可增加第1时相胰岛素分泌，抑制胰升糖素的分泌，抑制肝脏葡萄糖生成和外周组织对葡萄糖的摄取及代谢。DPP-4抑制剂为更好地改善2型糖尿病患者的代谢，提供了一种崭新而有效的治疗方法，它不引起体重增加，低血糖反应较低，而且还可改善糖尿病患者不适当高的胰升糖素增加，无胃肠道反应，减少心血管事件的发生。对于需要增加内源性胰岛素分泌来降低血糖的糖尿病患者，应用DPP-4抑制剂可避免因使用磺服类药物而发生低血糖的风险。但是DPP-4抑制剂可引起少见的不良反应，药理学资料显示，DPP-4抑制剂具有增加肿瘤、肌肉及神经障碍发生的潜在可能性。目前尚无长期应用的不良反应报道。相信随着高选择性DPP-4抑制剂的成功研制上市，并消除其引起潜在不良反应的可能性，为糖尿病患者更好的代谢控制带来新的希望。