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红花注射液是由菊科植物红花的花经提取加工制成的灭菌水溶液,具有活血化瘀、止痛消肿之功效。红花注射液临床上主要用于治疗闭塞性脑血管疾病、冠心病、脉管炎等,常与β受体阻断剂、抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等联合使用,而这些药物有很多都是CYP2D6的底物,典型药物如美托洛尔。细胞色素P450(CytochromeP450,CYP450)氧化酶是人体内最重要的药物代谢酶。已经确立临床有90%以上的药物经过CYP亚酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4代谢。其中CYP2D6参与了30%的药物代谢。经同一亚型代谢的药物如果联合应用时,可能会产生代谢性药物相互作用,导致血药浓度降低达不到治疗效果或浓度增高而使毒副作用增加。有报道经CYP2D6代谢的许多药物治疗浓度范围较窄,其疗效和毒副作用易受药物相互作用的影响。本文作者已初步证实红花注射液对大鼠CYP2D6有抑制作用,本文以此为基础,进一步就红花注射液与美托洛尔在家兔体内的药代动力学相互作用进行研究,为临床安全合理用药提供参考。