抗脑缺血Ⅰ类新药-丁基苯酞、及其前药PHPB的研发

来源 :中国药学会老年性疾病药物研究与老年患者合理用药研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:haokanhaowan123
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光活3-正丁基苯酞(dl-NBP)对缺血性脑损伤具有明显的保护作用,能改善小鼠全脑缺血的脑能量代谢,增加大鼠局部脑血流量,明显缩小大鼠局部脑缺血脑梗塞面积,改善神经功能缺失,显著改善局部脑缺血引起的记忆障碍和减轻脑水肿,保护和修复缺血脑神经细胞的作用。本文介绍了dl-NBP不溶于水、制剂单一、精制生产困难、专利保护不完整的缺陷,设计合成了一类dl-NB开环的盐类的作为化学实体,完全改变了原药的物理和化学性质。
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