【摘 要】
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HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),是一类高效低毒的抗艾滋病毒(HIV)药物,并广泛用于临床治疗1.这类化合物以病毒基因复制中的关键酶之一的HIV逆转录酶(RT)为靶点,并
【机 构】
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河北省化学生物学重点实验室,河北大学化学与环境科学学院,保定,071002
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HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),是一类高效低毒的抗艾滋病毒(HIV)药物,并广泛用于临床治疗1.这类化合物以病毒基因复制中的关键酶之一的HIV逆转录酶(RT)为靶点,并结合在距酶活性中心10A的变构结合位点(allosteric binding site)2.由于RT上的这个口袋状结合位点灵活易变的特点,导致了NNRTI类药物的结构多样性,为发现新型抗HIV药效团提供了机会3.2,3-(二芳基)-1,3-噻唑烷-4-酮作为NNRTI具有高的抗HIV-1活性和选择性4,大多数研究也主要集中在C-2和N-3位的亲脂性芳基对HIV-RT的抑制活性的影响.鉴于变构结合口袋的灵活性,增加分子的柔性可以化合物与酶的结合力.因此,本文设计合成了系列N-3位酰胺键连接嘧啶胺的噻唑烷-4-酮衍生物.部分化合物表现出较好地抗HIV-RT活性.
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