维生素C和维生素E复方微乳的制备及其质量评价

• 作 者: 董红宾 欧阳五庆 张春梅
• 机 构: 西北农林科技大学动物医学院; 西北农林科技大学国家生命科学与技术人才培养基地
• 发表日期: 2004年期
• 关键词: 维生素C 维生素E 微乳 稳定性 安全性

【目的】维生素C和维生素E都是常见的抗氧化剂,单独使用时都能起到抗氧化损伤,增强机体免疫功能等作用。有关资料显示,这两种维生素还具有协同增效作用,结合使用时能增强其抗氧化效果。但由于维生素C为水溶性,而维生素E为油溶性,二者的结合使用尚有一定困难。因此,本研究在制备一种同时含有维生素C和维生素E的水包油(O/W)型复方微乳的基础上,对其稳定性和安全性进行评价,旨在开发一种适合皮肤用药、安全无毒、又能有效地发挥维生素C和维生素E的协同作用的新剂型。【方法】微乳的制备将维生素E油和IPM按1:4混合均匀,配置出混合油备用。将维生素C溶于蒸馏水中配置成25%的水溶液。以RH-40为表面活性剂。按规律改变表面活性剂和油的比例,固定其总质量,再逐滴加入维生素C水溶液,搅拌均匀,直到形成澄清透明的微乳液。用透射电子显微镜考察所制备微乳的粒径,离心法和恒温加速试验考察其稳定性,急性毒性试验、皮肤刺激性试验、眼刺激性试验考察其安全性。【结果】通过试验,当表面活性剂和油的比例分别为9:1、8:2和7:3时,均能形成微乳。再减小表面活性剂的比例,则不能形成,故采用表面活性剂和油为7:3的处方。亚甲基蓝在微乳中的扩散速度明显快于苏丹红,表明本研究所制备的微乳均为水包油(O/W)型。所制备的微乳经4000rpm×30min、37℃及相对湿度为75%的条件下保存三个月均保持澄清透明,未曾发生分层或者絮凝现象。温度梯度试验显示,该微乳在4℃～60℃的温度范围内放置半个月均能保持澄清透亮,无分层或絮凝发生。该微乳在0℃和80℃水浴环境中短时间内即会出现分层现象,但转移到室温后还能恢复到透明状态。该维生素C和维生素E复方微乳的粒径在10～100nm之间,符合微乳的粒径要求。该维生素C和维生素E复方微乳稳定性良好,并对完整皮肤无毒性和刺激性。【结论】本研究根据微乳形成的机理和维生素C、维生素E的物理性质,制备出维生素C和维生素E复方微乳。维生素C由于其水溶性而处于连续相中,而维生素E由于其油溶性而处于分散相中,从而将两者有效地统一在一种剂型之中。由于微乳具有良好的皮肤铺展性和渗透性,预测维生素C和维生素E的生物利用度将大大提高,但具体的证明还需要后续的试验来完成。该维生素C和维生素E复方微乳适合用于皮肤给药。