【摘 要】
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为了建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的SHP2抑制剂,通过应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2融合蛋白,经过GST-Sepharose亲和层析分离得到纯化的
【机 构】
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兰州军区总医院普胸外科,兰州大学基础医学院,中国科学院上海药物研究所
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为了建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的SHP2抑制剂,通过应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2融合蛋白,经过GST-Sepharose亲和层析分离得到纯化的GST-SHP2蛋白,建立384孔板的高通量筛选模型,对48000个有明确结构的小分子化合物进行体外筛选,筛选出75个活性化合物对SHP2的抑制作用大于50%,确定3个化合物具有较高的抑制活性。该筛选模型灵敏、稳定,对SHP2抑制剂药物研发打下了基础。
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