【摘 要】
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目的:合成喹诺酮类抗生素药物中间体3-(2-氯-4,5-二氟苯基)-3-氧丙酸甲酯(A)。方法:以丙二酸甲酯钾盐为起始原料,通过两步反应制备得到(A)。结果:合成化合物A的总收率大于90%
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目的:合成喹诺酮类抗生素药物中间体3-(2-氯-4,5-二氟苯基)-3-氧丙酸甲酯(A)。方法:以丙二酸甲酯钾盐为起始原料,通过两步反应制备得到(A)。结果:合成化合物A的总收率大于90%[以3-(2-氯-4,5-二氟苯基)-3-氧丙酸甲酯计]。结论本合成工艺条件温和,反应总收率较高,适合工业化大生产。
OBJECTIVE: To synthesize the methyl 3- (2-chloro-4,5-difluorophenyl) -3-oxopropanoate, a quinolone antibiotic intermediate (A). Methods: Potassium malonate was used as the starting material to prepare (A) by two steps. Results: The total yield of synthetic compound A was greater than 90% [calculated as methyl 3- (2-chloro-4,5-difluorophenyl) -3-oxopropanoate]. Conclusion The synthesis process conditions moderate, the total yield of the reaction is high, suitable for large-scale industrial production.
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