【摘 要】
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喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药
【机 构】
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中国协和医科大学/中国医学科学院药物研究所
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喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的结构修饰,大多数集中在喜树碱的A,B和E环上.喜树碱的C环上5-位取代往往降低活性.我们在制备喜树碱烷基化衍生物过程中发现,喜树碱及其衍生物在碳酸钾和活泼溴代烷作用下得到5-位烷基化产物,用不同的溴代烷分别得到单取代或双取代产物.我们合成的5-位烷基化的喜树碱衍生物经过人肿瘤
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