1－[2－（2，4－二氟苯基）－2，3－环氧丙基]－1H－1，2，4－三唑甲烷磺酸盐的合成

• 作 者: 盛春泉 张万年 季海涛 宋云龙
• 机 构: 第二军医大学药学院
• 出 处: 中国医药工业杂志
• 发表日期: 2003年7期
• 关键词: 抗真菌药 中间体 三陛甲烷磺酸盐 合成 1-[2-(2 4-二氟苯基)-2 3-环氧丙基]-1H-1 2 4—三唑甲烷磺酸盐 间二氟苯 difluorophen
• 基金项目: 军队工程性指令项目

1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐(1)是合成氟康唑等抗真菌药物的关键中间体.文献[1]以间二氟苯(2)为原料,与氯乙酰氯反应生成α-氯-2,4-二氟苯乙酮(3),3在甲苯中与三唑反应生成2,4-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮(4),4与ylid试剂碘化三甲基硫FDE9盐反应形成环氧化物,再与甲磺酸成盐得到1.此法第2步和第3步收率均很低,分别为8.7%和21.84%,成品生产成本较高.