西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性

• 作 者: 向伟国 陈国华 吴斐华 李强 朱航昌
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室,中药药理学教研室
• 出 处: 中国药科大学学报
• 发表日期: 2006年4期
• 关键词: 西洛司特 衍生物 选择性PDFA抑制剂 合成 抗炎活性 cilomilast derivatives PDE4 inhibitors synthesis

目的：研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法：由4-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物；应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果：合成了11个目标化合物Ⅳ1-11，其结构经IR、ESI-MS质谱、^1H NMR和元素分析确证。结论：合成的目标化合物均未见文献报道，初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性，其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。