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目的:建立同时测定人血浆中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因浓度的高效液相色谱法,研究健康受试者口服氨酚匹林咖啡因片（每片含对乙酰氨基酚250mg、阿司匹林250mg、咖啡因65mg）后的人体药代动力学和生物等效性。方法:20名健康受试者单剂量交叉口服等剂量的氨酚匹林咖啡因受试片和参比片各2片后,0～24h内间隔取血,分离血浆,以对氨基苯甲酸为内标、经乙酸乙酯提取富集后,在苯基柱上以甲醇-pH5.2醋酸盐缓冲液（25∶75）为流动相分离,237nm检测,测定血浆样品药时过程,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果:口服受试和参比片后,对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax,Tmax,t1/2（λZ）,MRT和AUC0～24分别为（9.02±1.55）和（8.25±2.33）μg·mL-1,（0.70±0.20）和（0.70±0.20）h,（4.01±0.49）和（3.81±0.76）h,（4.81±0.52）和（4.86±0.86）h,（31.54±4.79）和（30.39±5.88）h·μg·mL-1;水杨酸（阿司匹林活性代谢物）的主要药动学参数分别为（42.60±9.20）和（32.74±7.83）μg·mL-1,（1.20±0.50）和（3.0±1.4）h,（2.95±0.73）和（2.87±0.55）h,（5.52±0.91）和（6.17±1.00）h,（254.82±58.90）和（244.93±56.80）h·μg·mL-1;咖啡因的主要药动学参数分别为（3.80±0.60）和（3.93±1.09）μg·mL-1,（0.90±0.30）和（0.90±0.60）h,（7.23±3.41）和（6.16±3.07）h,（9.49±3.60）和（8.76±3.77）h,（23.43±5.65）和（25.24±7.51）h·μg·mL-1。由AUC0～24估算,氨酚匹林咖啡因片受试制剂的对乙酰氨基酚、水杨酸、咖啡因的相对生物利用度分别为（107.5±28.0）%,（109.2±39.4）%,（99.2±40.0）%。结论:血浆样品中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因浓度的HPLC同时测定法专属性强,灵敏度适宜。药代动力学结果表明受试和参比制剂生物等效。