氨氯地平苯磺酸盐的合成

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以乙醇胺和三苯基氯甲烷为起始原料,经氨基保护、取代、缩合、加成、水解和成盐反应,以43%的总收率制得氨氯地平苯磺酸盐;其中部分中间体和目标化合物的结构经1HNMR和MS等进行了表征。该合成路线的总收率与Pfizer公司2003年报道的第二代合成工艺的总收率持平,且具有原料易得、操作简便等特点。 Ethanolamine and triphenylmethyl chloride as starting materials, the amino protection, substitution, condensation, addition, hydrolysis and salt reaction, in 43% of the total yield of amlodipine besylate; part of the middle The structures of the target compounds and the target compounds were characterized by 1HNMR and MS. The overall yield of this synthetic route is in line with the overall yield of the second generation synthetic process reported by Pfizer in 2003 and has the advantages of easy availability of raw materials and simple operation.
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