【摘 要】
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目的研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体内外释药情况,评价其结肠定位释药特性。方法采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在含不同浓度β-甘露聚糖酶的介质中药物释
【机 构】
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河南大学中药研究所,四川大学华西药学院
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目的研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体内外释药情况,评价其结肠定位释药特性。方法采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在含不同浓度β-甘露聚糖酶的介质中药物释放和丸粒溶蚀情况,并对药物释放、丸粒溶蚀和酶浓度间的相关性进行研究;以盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液为对照,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后经时血药浓度和胃、小肠及结肠组织分布量,计算药物的相对靶向释药指数。结果小丸在模拟胃和小肠环境介质中,5h累积释放在20%以下,在模拟结肠环境的含酶介质中,14h药物释放达90%以上,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1:1线性相关;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、结肠组织的药物相对靶向释药指数值分别为0.3924,0.4786,4.193。结论盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性。
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