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目的：阐述３种拓扑异构Ｉ抑制剂，依莲洛特肯、拓扑特肯及９－氨基喜树碱的药理及临床疗效。方法：用经典的临床前及临床试验方法。结果：①依莲洛特肯（ＣＰＴ－１１）体内转变为ＳＮ３８而显效。对小鼠Ｓ－１８０，Ｌｅｗｉｓ肺癌、胰癌０３、黑色素瘤Ｂ１６、结肠癌３８及多种人癌裸鼠移植瘤均有良效。用量１００ｍｇ／（ｍ＾２·周）或３５０ｍｇ／（ｍ＾２·３周）。临床上对非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、结直肠癌、卵巢癌、淋