泰比培南酯的合成工艺研究

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目的研究新型碳青霉烯类抗生素泰比培南酯的合成工艺。方法以(4R,5S,6S)-3-二苯基磷酰氧基-6-([1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯和3-巯基-1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷盐酸盐为起始原料,经过缩合、氢化、亲核取代3步反应,得到目标产物。结果与结论目标化合物及中间体的结构经熔点I、R、MS1、H-NMR和13C-NMR谱确证。该合成工艺反应步骤少、操作简便、收率高、产品纯度高,有利于工业化生产。 Objective To study the synthesis of the new carbapenem antibiotic terbium. Methods The title compound was synthesized by the method of (4R, 5S, 6S) -3-diphenylphosphoryloxy-6 - ([1R) -1-hydroxyethyl] -4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo [ 3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylate and 3-mercapto-1- (1,3-thiazolin-2-yl) azetidine hydrochloride were used as starting materials , After condensation, hydrogenation, nucleophilic substitution 3-step reaction, to obtain the desired product. Results and Conclusions The structures of target compounds and intermediates were confirmed by melting point I, R, MS1, H-NMR and 13C-NMR spectra. The synthesis process less reaction steps, easy operation, high yield, high purity products, is conducive to industrial production.
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