一种构建多取代吡唑的新策略

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以简单苯乙炔与醛酮加成得到的炔丙醇作为原料,在外在氧化剂(吡啶氮氧)和金催化剂存在的条件下,经历α-羰基金卡宾中间体和σ键迁移得到1,3-二酮化合物,再简单处理后与水合肼反应,以较好的收率得到多取代的具有潜在生物及药理活性的吡唑类化合物.形成α-羰基金卡宾和扩环成酮的策略也可以实现在串联反应中,由一步卡宾关环衔接,得到结构新颖的多环双酮类化合物. The propargyl alcohol obtained by the addition of simple phenylacetylene and aldehydes and ketones was used as the starting material to undergo conversion of α-carbonyl gold carbene intermediates and σ bond in the presence of external oxidant (pyridine nitrogen oxide) and gold catalyst to give 1,3- Dione compound and then treated with hydrazine hydrate to obtain multi-substituted pyrazole compounds with potential biological and pharmacological activity in good yields.The strategy of forming a-carbonyl gold carbene and expanding to a ketone is also available In the tandem reaction, the carbapenem ring is connected by a one-step step to obtain a novel polycyclic diketone compound.
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