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G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCR)是一类具有7次跨膜结构的膜蛋白。GPCR介导多种重要的生理功能,与很多疾病密切相关,是最重要的现代药物靶点家族。目前市场上有近50%的药物是以GPCR为靶点的。因此,GPCR分析方法和GPCR配体筛选方法的研究是当今世界新药研究的重点和热点。本文归纳介绍了近年来被广泛使用的GPCR药物发现方法,以及靶向GPCR高通量筛选技术的最新研究进展。