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小细胞肺癌是一类与吸烟相关的常见肺部恶性肿瘤，约占全部肺癌15%。其特点是快速进展，早期转移，预后差。尽管目前多项与小细胞肺癌相关的临床试验都在进行，但铂类为基础的化疗仍是其主要治疗手段。虽然对化疗较为敏感，但小细胞肺癌整体预后仍然很差。目前，仍没有诊断小细胞肺癌的分子靶向药物面市，但癌症基因组测序及其他高通量分析技术的发展，使我们对小细胞肺癌的分子机制及发展途径有了更深刻的认识。本文将对小细胞肺癌的发生发展的分子机制，相关靶向药物的临床研究进展作一综述。